Открытие эндорфинов произошло в конце 70-х годов XX века. На тот момент были известны только пептидные гормоны, такие как гормон роста или инсулин. Однако выяснилось, что в головном мозге и центральной нервной системе действуют аналогичные пептидные медиаторы. Это открытие стало результатом длительных и упорных поисков медиаторов, взаимодействующих с опиоидными рецепторами.
Опиоидные рецепторы были обнаружены ранее в мозге. Они являются рецепторами, на которые действует морфин — основной компонент опиума. Морфин вызывает обезболивание и эйфорию, поэтому возникло предположение, что в мозге существует эндогенный медиатор, подобный морфину и взаимодействующий с этими рецепторами. Так были открыты эндорфины, которые оказались совершенно непохожими на морфин.
Морфин представляет собой сложную молекулу с трехмерной конфигурацией и множеством бензольных колец, тогда как эндорфины — это цепочки из обычных аминокислот. Например, метэнкефалин состоит из тирозина, глицина, фенилаланина и метионина. На первый взгляд, морфин и эндорфины совершенно не похожи друг на друга. Однако при более детальном анализе выяснилось, что в молекуле эндорфина присутствуют несколько мотивов, которые взаимодействуют с опиоидным рецептором, имитируя четыре ключевые точки морфина.
История открытия морфина
История открытия морфина уходит корнями в древние времена. Растения с наркотикоподобной активностью встречаются во всех уголках мира: в Америке, Индии, Египте. С давних пор были известны свойства опиума — подсушенного сока мака, обладающего успокаивающим и слабым эйфорическим снотворным действием.
В XIX веке химикам удалось выделить из опиума действующее вещество — морфин. Они полагали, что основным его эффектом будет снотворное действие (Морфей — бог сна). Однако оказалось, что главными эффектами морфина являются анальгезия (обезболивание) и воздействие на центры положительных эмоций.
Морфин получил широкое применение в медицине для обезболивания, особенно в военно-полевой хирургии XIX века. Однако вскоре выяснилось, что любой человек может стать наркоманом после применения морфина всего за несколько недель.
Наркомания как заболевание
До этого момента считалось, что наркомания возникает из-за слабости характера или психологических проблем человека. Однако было установлено, что физиологические процессы в мозге приводят к формированию привыкания и зависимости.
С этого момента наркоманию начали рассматривать как заболевание и разрабатывать методы ее лечения.
Рецепторы к морфину
В XX веке химики начали изучать рецепторы к морфину, чтобы понять механизмы работы этой системы. Были обнаружены синапсы, в которых функционируют белковые молекулы — опиоидные рецепторы (μ-, δ- и κ-). Сначала были открыты μ-опиоидные рецепторы, а затем эндорфины были идентифицированы как пептидные медиаторы, действующие на эти рецепторы.
Система эндорфинов
Система эндорфинов функционирует в двух основных направлениях: центры болевого контроля и центры контроля положительных эмоций.
Центры болевого контроля расположены на входе в спинной и головной мозг (в области тройничного нерва). Эта система вызывает чувство радости при успешном результате деятельности человека, предотвращая чрезмерную эйфорию (с биологической точки зрения это оправдано: слишком сильная радость может привести к депрессии).
Однако эта система также является мишенью для действия наиболее опасных наркотиков, которые быстро формируют зависимость и трудно поддаются лечению.
Проблема зависимости от опиоидов
Проблема зависимости от опиоидов заключается не только в том, что человек быстро становится зависимым. Зависимость приводит к полной изоляции от окружающего мира, крайне агрессивному поведению в стремлении получить новую дозу, а абстинентный синдром вызывает глубокую депрессию без каких-либо положительных эмоций. Синапсы могут быть необратимо повреждены, и даже однократное употребление героина может привести к таким последствиям.
